男性避孕藥來了?將在今年年底進入人體試驗

2022-03-25 11:14:01

來源:前瞻網

一個科學家小組3月23日表示,他們已經開發出一種男性口服避孕藥,在小鼠中的有效率達到99%,并且沒有引起可觀察到的任何副作用,預計該藥物將在今年年底進入人體試驗。

自從女性避孕藥在20世紀60年代首次被批準以來,研究人員一直對男性避孕藥感興趣。

他說:“多項研究表明,男性愿意與他們的伴侶分擔計劃生育的責任,但直到現在,只有兩種有效的選擇:避孕套或輸精管切除術。輸精管切除術很昂貴,而且不一定成功。”

女性避孕藥會利用荷爾蒙來擾亂月經周期,而歷史上的男性避孕藥針對的是男性性激素睪酮。

然而,這種方法的問題是,它會引起副作用,如體重增加、抑郁和一種被稱為低密度脂蛋白的膽固醇水平的增加,這會提升患心臟疾病的風險。

女性避孕藥也有副作用,包括血液凝固。

為了開發一種非荷爾蒙藥物,科學家瞄準了一種名為“視黃酸受體(RAR)α”的蛋白質。

在體內,維生素A被轉化為不同的形式,包括視黃酸,它在細胞生長、精子形成和胚胎發育中發揮重要作用。

視黃酸需要與RAR-α相互作用才能發揮這些功能,而實驗室實驗顯示,沒有創造RAR-α的基因的小鼠是不育的。

在他們的工作中,他們開發了一種能阻止RAR-α作用的化合物。他們在計算機模型的幫助下確定了最佳分子結構。

他們的化學成品被稱為YCT529,被設計為專門與RAR-α相互作用,而不是與其他兩個相關的受體RAR-β和RAR-γ相互作用,以盡量減少潛在的副作用。

當雄性小鼠口服四周后,YCT529大大降低了精子數量,在阻止受孕上能達到99%的成功率。

研究人員監測了體重、食欲和整體活動,沒有發現明顯的不利影響,不過小鼠無法報告頭痛或情緒變化等副作用。

在停藥四到六周后,這些小鼠可以再次生育幼崽。

科學家說,該團隊獲得了美國國立衛生研究院和男性避孕計劃的資助,正在與一家名為YourChoice Therapeutics的公司合作,在2022年第三或第四季度開始人體試驗。

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